תרופה מעולה נגד סרטן, תמצית טקסוס - Paclitaxel

Taxus chinensis(Yew), זן עץ עתיק שנותר אחרי הקרחון הרבעוני, נרשם כצמחים הנדירים בעולם ובסכנת הכחדה ועשרת המינים המובילים בעולם בסכנת הכחדה. זהו מין עץ מוגן לאומי ממדרגה ראשונה וידוע בשם "לשתול פנדה ענקית".
כך,
כ"מאובן חי של צמחים", מהן ההשפעות והיישומים של תמצית טקסוס?
טקסוס, הוא צמח Taxus של Taxaceae. ישנם 11 מינים של טקסוס בעולם, המופצים באזורים ממוזגים עד טרופיים של חצי הכדור הצפוני. ישנם 4 מינים וזן אחד בסין, כלומר, טקסוס סיני, טקסוס צפון מזרח, טקסוס יונאן טקסוס דרום וטקסוס טיבט, המופצים בצפון מזרח, דרום סין ודרום מערב סין. לפקליטקסל המופק מקליפת העץ ומהעלים של הטקסוס יש השפעה מרפאת יוצאת דופן על מגוון סוגי סרטן מתקדמים והוא ידוע כ"קו ההגנה האחרון של טיפול בסרטן".
היסטוריית התפתחות של paclitaxel:
בשנת 1963, הכימאים האמריקאים MCWani ו-monre E.wall בודדו לראשונה את התמצית הגולמית של paclitaxel מקליפת העץ והעץ של טקסוס האוקיינוס ​​השקט, שגדל ביערות של מערב ארצות הברית. בניסוי ההקרנה של Taxus chinensis, נמצאו וואני וקיר שהתמצית הגולמית של פקליטקסל הייתה בעלת פעילות גבוהה על תאי גידול של עכברים במבחנה, והחלה לבודד את הרכיב הפעיל הזה. בשל התכולה הנמוכה ביותר של החומר הפעיל בצמחים, רק בשנת 1971 הם שיתפו פעולה עם אנדרה ט.מקפאיל. , פרופסור לכימיה באוניברסיטת דיוק כדי לקבוע את המבנה הכימי של החומר הפעיל - תרכובת דיטרפן טטרציקלית, וקרא לזה טקסול.
מה זה פקליטקסל?
Paclitaxel הוא מונומר דיטרפנואיד המופק מקליפת הטבע של Natural Plant Taxus. זהו מטבוליט משני מורכב. זוהי גם התרופה היחידה שידועה כמעודדת פילמור מיקרוטובוליות ומייצבת מיקרוטובולים מפולמרים. מעקב אחר איזוטופים הראה שפקליטקסל היה קשור רק למיקרוטובוליות מפולמרות. לא להגיב עם דימרים טובולין לא-פולימריים.לאחר מגע עם paclitaxel, התאים יצברו מספר רב של מיקרו-צינוריות בתאים. הצטברות המיקרו-צינוריות הללו מפריעה לתפקודים שונים של תאים, במיוחד מפסיקה את חלוקת התאים בשלב המיטוטי וחוסמת חלוקת תאים תקינה.
יישום של paclitaxel:
1. אנטי סרטן
Paclitaxel היא התרופה הראשונה לסרטן השחלות ולסרטן שד מתקדם. המינהל הלאומי לסרטן החל בניסויים קליניים בבני אדם כבר בשנת 1983 כדי לבדוק את הרעילות והפעילות האנטי-סרטנית שלו.
פקליטקסל משמש בעיקר בסרטן השחלות ובסרטן השד דרך המחקר הקליני השני והשלישי. יש לו גם השפעה מסוימת על סרטן ריאות, סרטן המעי הגס, מלנומה, סרטן הראש והצוואר, לימפומה וגידול במוח.
2. נגד גידולים
Paclitaxel היא הבחירה הראשונה של תרופות נגד גידולים בבתי חולים בכל רחבי העולם. היא יכולה לקדם את הרכבת המיקרוטובולים על ידי קידום הפילמור של תת-יחידות טובולין בציר. זוהי תרופה אנטי-מיקרוטובולית נגד גידולים.
3.טיפול בדלקת מפרקים שגרונית
מחקרים הראו כי טקסול אושר על ידי ה-FDA עבור דלקת מפרקים שגרונית, וג'ל פקליטקסל הוא תכשיר מקומי לפקליטקסל בדלקת מפרקים שגרונית.